Letrozole 2.5mg tabletas orales (100 tabletas/botella) Descripción del producto*
Pharmaceutical - tabletas de grado|Letrozol (inhibidor de la aromatasa)
Nombre químico: 4,4 '- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) Bisbenzonitrile
Cas no.: 112809-51-5
Fórmula molecular: C₁₇h₁₁n₅
Peso molecular: 285.31
Especificaciones: 2.5mg/tableta, 100 tabletas/botella
Apariencia: blanco o apagado - tabletas blancas
Uso
El letrozol es uninhibidor de la aromatasa esteroidal altamente efectiva no -. Debido a supotente estrógeno - Supresor de los efectos y su estado como tratamiento de cáncer de seno, se usa ampliamente enTratamiento del cáncer de mama, control de estrógenos durante los ciclos de esteroides y en preparación para el culturismo competitivo.
✅ Supresión de estrógenos potente:
Inhibe reversiblemente la aromatasa, reduciendo los niveles de estrógeno en el cuerpo en más del 98%
Bloquea completamente la conversión de testosterona a estrógeno, eliminando el riesgo de estrogenización y agua y retención de sodio
✅ Tratamiento del cáncer de mama:
Primero - tratamiento de línea parareceptor de estrógeno posmenopáusico - cáncer de mama positivo
Reducirel riesgo de recurrencia del cáncer de mamapor más del 60%
✅ Aplicaciones de fitness:
Controlar con precisión los niveles de estrógenoDurante un ciclo de esteroides
Eliminar completamente el agua subcutáneay mejorar la definición muscular durante la preparación de la competencia
Propiedades de letrozol
Alta eficacia oral:
Alta biodisponibilidad oral(>99%)
Toma una vez al día, no se requiere inyección
Inhibición reversible:
Se une competitivamente a la aromatasay se recupera rápidamente después de la interrupción de las drogas
Dosis flexiblepara la ajuste de los niveles de estrógeno bien -
No - ventajas estructurales esteroides:
Sin efectos secundarios esteroidales(como los efectos de glucocorticoides o hormonales sexuales)
Altamente selectivo, dirigirse específicamente a la aromatasa
Vida larga - vida:
48 - hora media vida, adecuado para una vez - dosificación diaria
Estable - Estado Las concentraciones de sangre toman7-10 díaspara alcanzar
Aplicaciones de letrozol
Tratamiento del cáncer de mama:
Dosis médica: 2.5 mg/día × 5 años
Efectividad: Tasa de remisión del cáncer de mama ER+> 90%
Control de estrógenos durante los ciclos de esteroides:
Dosis preventiva: 1.25 mg cada dos días
Dosis terapéutica: 2.5 mg/día (cuando ocurren síntomas de feminización)
Preparación competitiva:
4 semanas antes de la competencia: 1.25 mg/día → 0.625 mg/día (la semana pasada)
Efecto: dureza muscular extrema + cero humedad subcutánea
Precauciones
⚠ Estrógeno bajo: Puede causar dolor en las articulaciones y osteoporosis (se requiere suplementación con calcio/vitamina D)
⚠ Efecto sobre los lípidos de la sangre: Puede reducir el HDL (buen colesterol), requiere suplementación con aceite de pescado
¿Por qué elegir Letrozol?
Uno deLos inhibidores de la aromatasa esteroidal más potente no -, con inhibición reversible para un fácil ajuste
El estándar de oro para el tratamiento del cáncer de mama, su seguridad ha sido ampliamente verificada clínicamente
Control preciso durante la preparación de la competenciaPara lograr un estado "seco y duro" mientras evita niveles bajos de estrógenos
Seguro de calidad:
GMP - Producción compatible, con pruebas de uniformidad de contenido para cada lote
Tercer Informe de laboratorio del partido - (COA)se incluye con los bienes
Embalaje de ampolla de aluminioPara garantizar la estabilidad
Envío mundial:
100 tabletas/botellaPaquete económico para satisfacer las necesidades de término -
Embalaje sellado original, entrega privada
Temperatura - transporte controladoPara garantizar la eficacia del fármaco
Conclusión
El letrozol esun arma precisa para el control de estrógenos, particularmente adecuado paraTratamiento del cáncer de mama, ciclos de esteroides y preparación competitiva. La dosis recomendadaes 1.25-2.5mg/día.
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Proceso de preparación de tabletas orales de letrozol
Preparación de materias primas y equipos
1. Materias primas:
• Polvo de materia prima de letrozol (pureza mayor o igual al 99%)
• Celulosa microcristalina (agente de llenado)
• Croscarmlose sodium (desintegrante)
• estearato de magnesio (lubricante)
• Premix de recubrimiento de películas (desintegrante gástrico)
2. Equipo:
• High - eficiencia de granulador húmedo
• secador de lecho fluidizado
• prensa de tabletas multifuncional
• Bandeja de recubrimiento
• Máquina de embalaje de aluminio Foil Blister
Ejemplo de formulación (2.5 mg/tableta)
Función de cantidad de ingredientes (mg/tableta)
Materia prima de letrozol 2.5 Ingrediente activo
Celulosa microcristalina 45.0 relleno
Crocarmelose sodium 3.0 desintegrante
Estearato de magnesio 1.5 lubricante
Agente de recubrimiento de películas 2.0 Materiales de recubrimiento
Detalles del proceso de preparación
1. Pretratamiento de materia prima
• La materia prima de letrozol se detalla a través de un tamiz de 100 mallas para garantizar un tamaño de partícula uniforme.
• Los excipientes se detectan a través de un tamiz de 80 mallas para eliminar bultos e impurezas.
2. Mezcla y granulación
• El letrozol y la celulosa microcristalina se mezclan utilizando el método de incremento igual -.
• Se agrega agua purificada y se realiza la granulación húmeda (velocidad de agitación 200 rpm, velocidad de corte 1000 rpm).
• Tiempo de granulación: 5-8 minutos para formar gránulos húmedos uniformes.
3. Secado y granulación
• Los gránulos húmedos se transfieren a un secador de lecho fluidizado (temperatura del aire de entrada de 60 grados).
• Seque a un contenido de humedad de menos o igual al 3% (determinado por la pérdida de peso).
• Después de secar, los gránulos se seleccionan a través de un tamiz de 20 mallas y granulados.
4. Mezcla final y lubricación
• Se agrega y se mezcla en desintegración (crocarmelosa sodio) y se mezcla durante 5 minutos.
• Agregue el estearato de magnesio (lubricante) y mezcle durante 3 minutos (evite la sobre -mezclar).
5. Compresión de tableta
• Use golpes redondos de 8 mm
• Presión de compresión: 8-10 kN
• Variación del peso de la tableta: ± 5% o menos
• Requisito de dureza: 4-6 kg
6. Proceso de recubrimiento
• Preparación de la solución de recubrimiento: disuelva la premezcla de recubrimiento de películas en agua purificada (8-10% de contenido de sólidos)
• Parámetros de recubrimiento:
• Temperatura del aire de entrada: 60-65 grados
• Temperatura de la cama de la tableta: 38-42 grados
• Velocidad de pulverización: 20-30 ml/min
• Velocidad de la sartén: 10-12 rpm
• Aumento de peso de recubrimiento: 2-3%
7. Embalaje
• Embalaje de ampolla de aluminio (hoja de PVC + papel de aluminio)
• Condiciones de envasado: humedad relativa<45% RH, temperature 20-25°C
Puntos de control de calidad
1. Uniformidad de contenido: RSD menor o igual al 3% (HPLC)
2. Disolución: mayor o igual al 85% en 30 minutos (método de paleta, 50 rpm, pH 6.8 tampón)
3. Sustancias relacionadas: impureza única menor o igual al 0.5%, impurezas totales inferiores o iguales al 1.0%
4. Límites microbianos: bacterias aeróbicas totales <1000 CFU/g, recuento de moho y levadura <100 CFU/g
Precauciones
⚠ Seguridad del proceso:
• Los operadores deben usar máscaras y guantes de polvo para evitar la inhalación de materias primas.
• El equipo debe estar conectado a tierra y anti - estático para evitar riesgos de explosión de polvo.
⚠ Estabilidad:
Los productos terminados deben sellarse y almacenarse lejos de la luz a una temperatura menor o igual a 25 grados y una humedad menor o igual al 60% HR.
• Pruebas aceleradas (40 grados ± 2 grados, 75% Rh ± 5%) durante 6 meses.
Resumen
Las tabletas de letrozol deben prepararse de acuerdo con procedimientos estrictos. Los estándares GMP requieren puntos de control clave, que incluyan:
• Uniformidad del tamaño de partícula (para garantizar la uniformidad del contenido)
• Secado control de humedad (afecta la estabilidad)
• Optimización de los parámetros de recubrimiento (para garantizar la liberación gástrica)
💡 Tip Tip:
Se recomienda la micronización de las materias primas de letrozol (D90 menos o igual a 10 μm) para mejorar significativamente la disolución y la biodisponibilidad.
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