Introducción al núcleo de la materia prima Nolvadex (tamoxifeno)
Ingredientes de grado farmacéutico|Modulador de receptor selectivo de estrógenos (SERM) de citrato de tamoxifeno (SERM)
Nombre químico: (Z) - 2 - [4- (1,2-difenil-1-butenil) fenoxi] -n, citrato N-dimetiletilamina
Número de CAS: 54965-24-1
Fórmula molecular: C₂₆h₂₉no · C₆h₈o₇
Peso molecular: 563.62
Punto de fusión: 140-143 grados
Apariencia: blanco o apagado - polvo cristalino blanco
Pureza: mayor o igual al 98% (HPLC)
Efectos centrales
Tamoxifen (Nolvadex) es unModulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM)ampliamente utilizado paraTratamiento del cáncer de mama, prevención del estrógeno - efectos secundarios relacionados y post - Recuperación del ciclo de esteroides (PCT)Debido a supotentes propiedades moduladoras de receptores de estrógenos y aplicaciones terapéuticas del cáncer de mama.
✅ Regulación del receptor de estrógeno:
Se une competitivamente a los receptores de estrógenosy bloquea la señalización de estrógenos
Tissue - acción selectiva, produciendo efectos agonistas o antagónicos en diferentes tejidos
✅ Aplicación de tratamiento del cáncer de mama:
Receptor de estrógenos - tratamiento positivo del cáncer de mama, inhibir efectivamente el crecimiento tumoral
Tratamiento y prevención adyuvantesPara reducir el riesgo de recurrencia
✅ Publicar - Cycle Recovery (PCT) Ventajas:
Estimular la secreción endógena de testosteronay restaurar rápidamente la función gonadal
Prevenir el estrógeno- Efectos secundarios relacionados
✅ Ventajas:
Alta biodisponibilidad oraly fácil de usar
Halia larga - vida(5-7 días) y baja frecuencia de dosificación
Bien toleradoy seguro por mucho tiempo - término use
Pautas de preparación del producto final
1. Preparación de tabletas orales (10 mg/tableta):
Ejemplo de receta(para 1000 tabletas):
Materia prima de citrato de tamoxifeno: 14.7 g (equivalente a 10.0 g de tamoxifeno)
Celulosa microcristalina: 80.0g
Lactosa: 50.0g
Cruz - vinculada carboximetil celulosa sodio: 8.0g
Estearate de magnesio: 2.0g
Proceso de preparación:
Pretratamiento de materia prima: Micronización (D90 menor o igual a 10 μm)
Mezcla incremental de igual cantidad: Mezclar gradualmente con diluyente
Granulación húmeda: granulada con una cantidad apropiada de agua purificada y seca en la cama de fluido a 50 grados
Granulación: 20 gránulos de tamiz de malla, agregar ayudas de flujo y lubricantes
Tableta de tableta: Die de 6 mm redondo, tableta de presión de 8-10kn
Recubrimiento cinematográfico: Gastro - recubrimiento de película soluble para mejorar la estabilidad y la palatabilidad
Control de calidad:
Uniformidad de contenido: RSD menos o igual al 3% (UV - Detección de HPLC)
Tasa de disolución: Mayor o igual al 85% en 30 minutos (método de paleta, 50 rpm)
Sustancias relacionadas: Impureza única inferior o igual al 0.5%, impurezas totales inferiores o iguales a 1.0%
2. Notas de preparación:
Características de la materia prima: cis (z - tipo) El isómero es el ingrediente activo
Entorno de producción: Humedad relativa menor o igual al 40%, evite la operación de luz
Requisitos de embalaje: Embalaje de aluminio Foil Blister, luz - prueba y humedad - prueba
¿Por qué elegir tamoxifeno?
Uno de los serms más clásicoscon un buen registro de seguridad clínica
Beneficios de doble función, se puede utilizar para el tratamiento del cáncer de mama y la recuperación del ciclo
Fácil de usar, menos doloroso tomar por vía oral
Seguro de calidad:
GMP - Producción compatible, cada loteLa pureza de HPLC probada (mayor o igual al 98%)
Tercer Informe de laboratorio del partido - (COA)está incluido con el producto
Prueba de límite microbianoPara garantizar la seguridad
Envío mundial:
Embalaje sellado original, humedad - prueba y luz - prueba
Entrega privada, no hay logotipo en el paquete externo
Temperatura - transporte controladoPara garantizar la estabilidad
Conclusión
La materia prima de tamoxifeno puedePrepararse en un formulario de dosis oral utilizando un proceso de tableta estándar. Es particularmente adecuado paraTratamiento del cáncer de mama, prevención del estrógeno - efectos secundarios relacionados y la recuperación después de los ciclos de esteroides. La dosis recomendada es10-20 mg/día.
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