Introducción al núcleo de triptorelina 2 mg/botella
Análogos de la hormona liberadora de gonadotropina-|Agonistas de GnRH de acción prolongada-2 mg/vial
Nombre genérico: triptorelina
nombre en ingles: triptorelina
Secuencia: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Peso molecular: Aproximadamente 1311,5 Da
Pureza: Mayor o igual al 98,0% (HPLC)
Contenido: 2 mg/botella
Apariencia: Polvo liofilizado blanco
Almacenamiento: Congelar a -20 grados, proteger de la luz y almacenar en un lugar seco.
Guía de uso y almacenamiento
Triptorelina:
La triptorelina es un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina-natural (GnRH). Al reemplazar la glicina en la posición 6 con D-triptófano, mejora significativamente la afinidad de unión a los receptores de GnRH y la resistencia a la degradación enzimática. A diferencia de las características de secreción pulsátil de la GnRH natural, la triptorelina produce un potente efecto de desensibilización del receptor tras su administración continua, lo que en última instancia conduce a una supresión profunda de la secreción de gonadotropina hipofisaria. Su exclusivo efecto dual de "ignición-inhibición" lo hace irremplazable en el estudio de los mecanismos reguladores del eje hipotálamo-pituitario-gonadal, estrategias de tratamiento para enfermedades hormono-dependientes e investigaciones relacionadas con la endocrinología reproductiva-.
Debido a su potente y sostenida supresión pituitaria, la triptorelina es la opción preferida de los investigadores en endocrinología, oncología y medicina reproductiva. En comparación con la GnRH natural, que requiere administración pulsátil, sus propiedades-de acción prolongada y liberación sostenida-ofrecen ventajas operativas para estudiar la supresión sostenida de las hormonas sexuales y evaluar los efectos inhibidores sobre el crecimiento tumoral dependiente de hormonas-. Su efecto bien-dosis-definido lo convierte en una herramienta clave estandarizada y predecible en modelos preclínicos de enfermedades como el cáncer de próstata, el cáncer de mama, la endometriosis y la pubertad precoz central.
Aplicaciones de triptorelina:
En la etapa inicial, estimula brevemente la glándula pituitaria para que libere gonadotropinas, que luego producen un potente efecto de desensibilización pituitaria a través de la regulación negativa del receptor, lo que lleva a una supresión sostenida y profunda de la secreción de hormonas sexuales. La triptorelina es un potente agonista de la GnRH basado en una acción bifásica de "inhibición del fuego-y es una herramienta clásica para estudiar la inhibición de la función del eje de las hormonas sexuales.
La triptorelina se utiliza ampliamente en modelos tumorales dependientes de hormonas-, estudios de endocrinología reproductiva y la exploración de los mecanismos de la pubertad precoz. Su mecanismo de acción farmacológico bien-definido proporciona un modelo de investigación de alta-calidad para evaluar nuevos regímenes de terapia hormonal, estudiar la respuesta a largo plazo-de la glándula pituitaria a los análogos de GnRH y explorar el papel de las hormonas sexuales en el desarrollo de enfermedades. También es crucial para evaluar fármacos antitumorales y estudiar los efectos fisiológicos de la supresión gonadal.
Métodos de uso y almacenamiento
1. Reconstitución y preparación:
Disolvente recomendado:
Disolvente preferido: agua esterilizada para inyecciónoSolución tampón de acetato de sodio estéril con pH 5,0-7,0.
Optimización de la estabilidad: Agua estéril para inyección que contiene 0,1% de manitol.
Para inyección interna: diluir con solución salina estéril.
Nota importante: Evite el uso de disolventes alcalinos o disolventes que contengan conservantes (como el alcohol bencílico).
Procedimiento de preparación estándar:
Preparación de solventes:
Los disolventes se filtraron de forma estéril a través de una membrana de filtro de 0,22 µm.
La temperatura del disolvente se restableció a temperatura ambiente (20-25 grados).
Procedimiento de reconstitución:
Agregue 1,0 ml del disolvente recomendado a un vial de 2 mg.
Vierta lentamente el polvo a lo largo de la pared de la botella para evitar el impacto directo sobre el polvo.
Gire suavemente el vial durante 3 a 5 minutos hasta que se disuelva por completo.
Concentración final: 2 mg/mL (aproximadamente 1,52 mM)
Dispensación y dilución:
Dispense inmediatamente en dosis de un solo-uso de 20-50 μL utilizando crioviales de baja adsorción.
Diluir hasta la concentración de trabajo requerida con solución salina estéril o PBS.
Etiquetado claro: nombre, concentración, fecha de preparación, número de lote
Evite estrictamente la luz durante el funcionamiento.
Referencia de concentración/dosificación de trabajo:
Experimentos celulares in vitro.: El rango de concentración comúnmente utilizado es de 0,1 nM a 1 μM
Experimentos con animales in vivo.: El rango de dosificación comúnmente utilizado es de 50 a 500 ug/kg (inyección subcutánea, dosis única o según el protocolo del estudio).
Ejemplo de cálculo de preparación.: Si se requiere una solución de trabajo de 1 μM, tome 0,66 μL de solución madre y agréguela a 1 ml de medio de cultivo.
Puntos clave a tener en cuenta:
disolver suavemente: Evite remolinos o sacudidas violentas; gire suavemente para disolver.
Técnica aséptica estricta: Las operaciones se realizan dentro de una campana de flujo laminar, utilizando consumibles estériles.
Protección completa contra la luz: Sensible a la luz, todos los pasos deben realizarse en condiciones-protegidas de la luz.
Preparar y utilizar inmediatamente.: La estabilidad es limitada después de la reconstitución, por lo que se recomienda utilizarlo lo antes posible.
Para evitar la adsorción: Diluir con una solución que contenga albúmina sérica bovina al 0,1 % o tubos silanizados de baja-adsorción.
2. Condiciones de almacenamiento:
Polvo liofilizado no reconstituido:
Almacenamiento-a largo plazo: Congelado a -20 grados, vida útil 24 meses
Almacenamiento óptimo: -80 grados (congelación), vida útil 36 meses.
Estrictamente protegido de la luz: Debe almacenarse en la bolsa de papel de aluminio original-a prueba de luz.
Protección contra la humedad: Manténgase seco, con-desecante incorporado.
Solución reconstituida:
inmediatamentedespués de la reconstitución para una actividad óptima.
Almacenamiento-a corto plazo: Refrigere a 2-8 grados, protegido de la luz, durante no más de 8 horas.
Reenvasar y congelar: Almacenar a -20 grados o -80 grados lejos de la luz, durante no más de 1 semana.
Los ciclos repetidos de congelación-descongelación están estrictamente prohibidos.: un máximo de un ciclo de congelación-descongelación.
Condiciones de transporte:
Polvo liofilizado-: transportado con hielo seco (-78 grados)
Envíos-a corto plazo: Transportado con bolsas de hielo a 2-8 grados, asegurando la entrega dentro de las 48 horas.
Embalaje: Bolsa de papel de aluminio-resistente a la luz + sellado al vacío + caja con aislamiento de espuma
3. Estándares de estabilidad y procesamiento:
Estabilidad química y física.:
Es relativamente estable en soluciones acuosas con un rango de pH de 5,0 a 7,0.
Evite el contacto con ácidos fuertes, álcalis fuertes y agentes oxidantes.
Sensible al estrés mecánico (como golpes violentos o vórtices).
Mantenimiento de la bioactividad.:
La distribución adecuada de alícuotas y el almacenamiento a -80 grados son clave para mantener la actividad a largo plazo.
Descongele y dispense la solución lentamente sobre hielo antes de usarla.
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